金催化的反应释放出一种活性药物来杀死癌细胞

RIKEN的四位研究人员表明，在体内被催化量的金激活的药物可能为治疗癌症和其他疾病提供新的选择。使用金属将被掩盖的“前药”转化为体内活性形式是生物医学研究的一个新兴领域。这些药物释放反应被设计为由体内天然不存在的金属触发，从而提供了一种新的触发药物释放的方式，有望提高疗效并减少治疗的副作用。

RIKEN生物功能合成化学实验室的负责人田中胜森说：“全世界的研究小组做了很多漂亮的工作，表明诸如钌和钯之类的过渡金属可用于生物环境中，以催化药物的暴露。” 但是，在许多临床情况中，串联部署几种被掩盖的药物可能很有用，每种掩盖的药物都是使用不同的金属触发的。田中说：“我们发现缺乏针对黄金的研究，因此我们着手应对这一独特的挑战。”

许多活性药物含有基于氮的胺官能团，因此Tanaka，Kenward Vong及其同事开发了2-炔基苯甲酰胺(Ayba)，这是一种胺掩蔽基团，在金的存在下会被切断。Ayba具有一个三键结合的碳-碳炔基，当被金激活时，它会引发环化反应，最终裂解Ayba和被掩盖的氮原子之间的键，从而释放出活性药物。

在测试中，该团队使用Ayba制作了两种含胺类抗癌化合物的前药。研究小组表明，在癌细胞的这些前药中添加金会释放出活性药物来杀死细胞。其他金属不会触发该掩蔽反应，Ayba保护的药物可与钌和钯释放的前药串联使用。田中说：“我们相信基于Ayba的前药表现出了很大的希望。”

Ayba前药平台的另一个优势是可以轻松对其进行修改。研究人员在Ayba结构中添加了各种化学侧链，从而使它们能够微调前药的整体性能，例如其无法穿越细胞膜。田中说：“具有制造衍生物的能力使Ayba集团比其他方法更具功能性。”

田中补充说：“我们希望这项工作使我们有机会开始合作，并寻找化学能从中受益最大的特定系统。” “我们的最终目标是致力于开发新颖的治疗应用。”

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